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Terbinafina
Terbinafina es un antimicótico de amplio espectro,
formulado para combatir Dermatofitosis y
algunas infecciones por levaduras.
Mecanismo de acción
La terbinafina inhibe a la enzima escualeno 2-3
epoxidasa, por lo cual interfiere en la etapa temprana de la síntesis del
ergosterol, la cual es el componente fundamental de la membrana del hongo,
llevando a una deficiencia de Ergosterol y a una
acumulación del Escualeno,
dando como resultado la muerte celular.
Propiedades
La terbinafina es una alilamina de amplio espectro
antimicótico. Al aplicarse en bajas concentraciones se comporta como fungicida
contra dermatófitos y ciertos hongos dimórficos.
En el caso de las levaduras, su actividad es fungicida o fungistático
dependiendo de la especie.
Está indicado para combatir a dermatofitos como Trichophyton,Mycrosporum canis y Epidermophyton floccosum, igualmente a levaduras como Candida albicans y
a la Pitiriasis
versicolor o Malassezia furfur.
No se liga al Citocromo P450, por
lo que no tiene interacción con otros medicamentos que utilizan esta vía
metabólica.
Efectos secundarios
En general es muy bien tolerada, teniendo algunos
efectos leves, moderados y transitorios como podrían ser sensación de saciedad,
pérdida de apetito, dispepsia, náusea, dolor abdominal leve, diarrea,
sarpullido y urticaria. Puede causar hepatitis colestásica en aproximadamente 1
de cada 50.000 tratamientos. Es una hepatitis grave con una mortalidad del 15%
y se cronifica en el 50% de los casos.
Reacciones adversas
Las formulaciones tópicas de terbinafina son bien
toleradas. En los estudios clínicos realizados, solo se detectaron reacciones
adversa posiblemente asociadas a la terbinafina en el 2% de los casos. Los
casos más frecuentes fueron irritación y urticaria, efectos secundarios que se
presentaron en un 1%
Después de la administración de la terbinafina
oral, se han descrito reacciones adversas hasta en el 17% de los pacientes. Las
más frecuentes son las que tienen lugar a nivel intestinal estando
representadas por dolor abdominal, diarrea, náusea/vómitos y dispepsia. En el 2-3%
de los pacientes se han observado cefaleas y mareos y, en el mismo porcentaje,
elevación de las transaminasas, rash (inespecífico), urticaria y prurito. En el
2% de los pacientes se ha descrito disgeusia, aunque son muy raros los casos
persistentes de pérdida del gusto. En la mayor parte de los casos, las
reacciones adversas se resuelven espontáneamente al ser retirado el fármaco.
Algunas reacciones adversas raras, pero serias son
el síndrome de Stevens-Johson y la necrólisis tóxica epidérmica, así como algunas
reacciones anafilácticas graves. Si durante el tratamiento con terbinafina se
manifestasen irritación de la piel, rash o hipersensibilidad, el fármaco debe
ser inmediatamente retirado y se se debe administrar el tratamiento adecuado.
También se han comunicado algunos raros casos de
discrasias sanguíneas, en particular neutropenia, linfocitopenia,
trombocitopenia y agranulocitosis después de la administración de la
terbinafina oral. En el 1-2% de los casos, la terbinafina oral ocasiona unos
recuentos linfocitarios < 1000 células/mm3. Estos efectos hematológicos son
reversibles y desaparecen cuando el fármaco es discontinuado. Se recomienda
llevar a cabo una completa monitorización de la sangre cuando el tratamiento
con terbinafina se prolonga durante más de 6 semanas o si aparecen signos o
síntomas de infecciones secundarias, debiéndose retirar el fármaco si el
recuento de neutrófilos cae por debajo de los 1000/mm3.
Aproximadamente en 1:45.000 pacientes, el
tratamiento con terbinafina ocasiona una disfunción hepática idiosincrásica,
incluyendo hepatitis colestásica, que muestra las características de una
necrosis hepatocelular. Esta reacción adversa se suele desarrollar en las 4-6
semanas después de iniciar un tratamiento. Se debe considerar una exploración
hepática si el paciente desarrolla síntomas tales como náusea, anorexia,
fatiga, ictericia o colestasis.
Otros efectos secundarios comunicados durante el
tratamiento con terbinafina, cuya relación causal no ha sido establecida con
seguridad, incluyen malestar general, fatiga, artralgia, mialgia y alopecia
