Buenos Días
El Área de Importación nos informa de la llegada de MELATONINA
y ya se encuentra en nuestro Almacén
y hacerles recordar que estamos a su entera disposición para la atención de sus requerimientos y/o pedidos.
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Pedidos a: quimica.express.sac@gmail.com
mencionar que vienen del Blog de la empresa....
GRACIAS
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Melatonina
La melatonina o N-acetil-5-metoxitriptamina es
una hormona encontrada en animales, plantas,
hongos y bacterias, así como en algunas algas; en concentraciones que varían de
acuerdo al ciclo diurno/nocturno. La melatonina es sintetizada a partir del aminoacido esencial triptófano. Se produce, principalmente, en la glándula pineal,
y participa en una gran variedad de procesos celulares, neuroendocrinos y
neurofisiológicos.
Una
de las características más sobresaliente respecto a la biosíntesis pineal de
melatonina es su variabilidad a lo largo del ciclo de 24 horas, y su respuesta
precisa a cambios en la iluminación ambiental. Por ello, la melatonina se
considera una neurohormona producida
por los pinealocitos en la glándula pineal (localizada
en el diencéfalo), la cual
produce la hormona bajo la influencia del núcleo
supraquiasmático del hipotálamo, que recibe información de la
retina acerca de los patrones diarios de luz y oscuridad.
La
glándula pineal de los humanos tiene un peso cercano a los 150 miligramos y
ocupa la depresión entre el colículo superior y
la parte posterior del cuerpo calloso. A pesar de la existencia de
conexiones entre la glándula pineal y
el cerebro, aquella se encuentra fuera de la barrera
hematoencefálica; y está inervada principalmente por los nervios
simpáticos que proceden de los ganglios cervicales superiores.
En 1917 se
observó in vitro que extractos de glándula pineal producían un
aclaramiento en la piel de sapo. A finales de los 50, Lerner y colaboradores aislaron la
hormona pineal a partir de pinealocitos bovinos y describieron su estructura
química: 5-metoxi-N-acetiltriptamina (melatonina). Si bien durante mucho tiempo
se consideró que la melatonina era de origen exclusivamentecerebral, se ha demostrado la biosíntesis del metoxindol en
otros tejidos como la retina, la glándula
harderiana, el hígado, el intestino, los riñones, las adrenales,
el timo, la glándula tiroides,
las células
inmunes, el páncreas, los ovarios, el cuerpo carotídeo,
la placenta y el endometrio.
En
el Homo sapiens se
produce una síntesis constante de melatonina que disminuye abruptamente hacia
los 30 años de edad. Después de la pubertad se produce una calcificación
llamada "arena cerebral",
que recubre la glándula pineal, pero ésta sigue mandando melatonina. Estudios
recientes observan que la melatonina tiene, entre otras funciones (además de la
hipnoinductora), la de disminuir la oxidación; por esto, los déficits de
melatonina casi siempre van acompañados de los siguientes efectos psíquicos: insomnio y depresión, mientras que, en la metabolización,
el déficit de melatonina parecería tener por contraparte una paulatina
aceleración del envejecimiento.
Existen
alimentos que poseen precursores de la melatonina. Entre éstos los más comunes
son: la avena, las cerezas, el maíz, el vino tinto, los tomates,
las patatas, las nueces y el arroz.
Los
suplementos de melatonina se venden sin receta y se usan para tratar el
insomnio y como alternativa a las benzodiazepinas.
Regulación de liberación de la melatonina
Se
ha comprobado que la liberación de melatonina es un proceso de foto transducción
que se estimula en oscuridad: el ojo envía señales nerviosas a través del
tracto retinohipotalámico, hace escala por el núcleo
supraquiasmático, sale por la médula al ganglio
cervical superior, y de allí a la glándula pineal (donde finalmente
se produce melatonina). Por tanto, la glándula pineal es un transductor
neuroendocrino. La glándula pineal puede detectar algo de luz[cita requerida] (en
los lagartos se puede considerar como un "tercer ojo" rudimentario,
sensible a los cambios de luz).
En peces, anfibios y algunos reptiles los pinealocitos son sólo
células fotorreceptores que responden a la luz a través de su polo receptor y
regula la liberación de melatonina a través de un marcapasos intrapineal. En aves,
son fotorreceptores intermedios, ya que la melatonina se regula sobre todo por
el núcleo supraquiasmático del hipotálamo. En mamíferos, los pinealocitos son células
secretoras y la síntesis de melatonina está regulada por la luz a través del
núcleo supraquiasmático (el marcapasos endógeno de los mamíferos). La
forma cónica de estas células desaparece en los mamíferos.
Factores que modulan la secreción de melatonina
Se
pueden dividir en dos grupos bien diferenciados:
Hay
tres patrones de secreción de melatonina. El tipo 1 es el que posee el hámster sirio (un pico brusco); el tipo 2
es propia de la rata albina y el humano (un aumento gradual hasta alcanzar
el pico de secreción); el tipo 3 es el de la oveja (un
aumento gradual, se alcanza el máximo y se mantiene un tiempo hasta que vuelve
a disminuir). La melatonina permite la transducción del mensaje fotoperiódico,
informando de si se está de día o de noche, o la estación del año.
Metabolismo
La serotonina (5'-hidroxitriptamina) alcanza
su máxima concentración en la glándula pineal. Los mayores picos se originan en
la oscuridad y los menores en las horas de luz. Sucede porque el paso limitante
de la síntesis de melatonina es la enzima NAT (N-acetil transferasa). Esta
enzima tiene menores niveles de actividad por el día y mayores por la noche, y
es la encargada de pasar la serotonina a N-acetil serotonina. La HOMT
(hidroxil-indol metil transferasa) acaba el ciclo con la síntesis de
melatonina. Una vez que se estimula, el pinealocito segrega melatonina a la sangre, unida a albúmina (65% de las ocasiones) o libre
(35%). La vida media de la serotonina es de 10-15 minutos. Se metaboliza por la
sangre, hígado o cerebro, entre las 23:00 y las 7:00 del día siguiente de la
producción. En el hígado la 6-OH-melatonina pasa a sulfato y glucuronato y va a la orina.
En el cerebro pasa a compuestos derivados de la quinoneimina.
Las señales hormonales acompañan a las señales nerviosas que llegan a las
terminaciones nerviosas del ganglio cervical superior.
Distribución
La
melatonina producida en la glándula pineal actúa como una hormona endocrina, ya
que es liberada al torrente circulatorio, mientras que la producida en la
retina y en el tracto gastrointestinal actúa como una hormona paracrina.
Los
lugares de acción de la melatonina son neurales (hipocampo, hipófisis,
hipotálamo, retina, glándula pineal y otros) y no neurales (gónadas, intestino,
vasos sanguíneos, células inmunes, y otros).
Función
Los
receptores de la melatonina, son específicos, saturables y reversibles, y los
lugares de acción neurales afectan a los ritmos circadianos. Los no neurales
afectan a la función reproductora y los periféricos tienen diversas funciones.
Se
vio que los tumores pineales llevaban a una pubertad tardía. La glándula pineal
inhibe las gónadas. La administración, por tanto, depende de la especie, de la
pauta de administración y el momento del tratamiento. La mayoría de los
animales tienen ciclos de fertilidad e infertilidad. Hay reproductores de días
largos y de días cortos. Los primeros se activan por el aumento de la duración
del fotoperiodo, y los segundos por la disminución. La pinealectomía bloquea los efectos de la
luz sobre la función gonadal. La administración de melatonina reproduce el
fenómeno en los animales pinealectomizados. Los reproductores de días cortos
tienen su actividad máxima en invierno. Luego la melatonina no es ni progonadal
ni antigonadal, sino es una señal cronológica circulante e informa al organismo
del momento en que se encuentra (información de calendario); es una interacción
neuroendocrino-reproductor. Estudios recientes han concluido que la
administración de melatonina en mujeres premenopáusicas produce una mejora
significativa en el funcionamiento tiroidal y los niveles de gonadotropinas, así como una restauración de
la fertilidad y la menstruación, y previene la depresión asociada con la menopausia.
Los
receptores de melatonina parecen ser importantes en los mecanismos de
aprendizaje y memoria de ratones, y la melatonina puede alterar los procesos
electrofisiológicos asociados con la memoria, como la potenciación a
largo plazo(LTP). Puesto que el TDAH se
suele tratar con metilfenidato (MFD)
(el cual causa insomnio en el 54%
de los pacientes), la melatonina se administra para reducir este efecto
secundario. Muchos estudios clínicos indican que la suplementación con melatonina
es un tratamiento efectivo contra las migrañas y las cefaleas. La melatonina también ha demostrado
ser efectiva contra un tipo de depresión, el Desorden
Afectivo Estacional (SAD).
La
melatonina influye sobre el sistema inmunológico, sida, cáncer, envejecimiento,
enfermedades cardiovasculares, cambios de ritmo diarios, sueño, afecciones
psiquiátricas. Los cambios de ritmos están asociados al "jet lag"
(pasajeros de viajes transoceánicos), trabajadores de turno de noche y síndrome
de retraso de la hora de sueño. La melatonina se usa para combatir
estos desórdenes del sueño. Se ha comprobado que la melatonina reduce el daño
en tejidos debido aisquemia tanto en cerebro como en corazón; sin embargo, no ha sido probado en
humanos.
Aunque
se sabe que la melatonina actúa sobre el sistema inmune, los detalles
permanecen confusos. La melatonina tiene receptores en los linfocitos T
colaboradores (membrana, citoplasma y núcleo), y producen interleuquina 4, que
a su vez provoca la producción de inmunoglobulina A en las células B. También estimula a los fagocitos y T citotóxicos. A
concentraciones farmacológicas inhibe la formación de radicales libres en
fagocitos.
Existen
al menos tres razones que avalan la posible eficacia de la melatonina como adyuvante en
la terapia contra el sida.
1. La melatonina modula el sistema inmune.
2. Es un potente antioxidante, a pesar de que su primer sitio
de acción son los receptores de melatonina
3. Puede ralentizar la replicación del virus VIH.
La
pinealectomía estimula el crecimiento tumoral (pero una persona sana no tiene
más posibilidad de padecer cáncer). Inyectar melatonina inhibe el crecimiento
tumoral. La glándula pineal influye en el cáncer de mama, de próstata y otros ( en general, cánceres
hormona dependientes). Los mejores efectos se consiguen introduciendo
concentraciones fisiológicas. En general, se supone que la melatonina influye
directamente en el cáncer de mama a través del sistema inmunitario, e indirectamente
por el sistema neuroendocrino que a su vez regula el inmunitario. El sistema
inmune atacaría las células tumorales desactivándolas. La vitamina B12 promueve la actividad metastásica,
por lo que se desaconseja tomarla con un tratamiento contra células tumorales.
Sin embargo, se necesitan más estudios para confirmar esto.
La
disminución de la secreción de melatonina acelera los procesos de
envejecimiento. El timo y la glándula
pineal empiezan a envejecer a partir de la pubertad. La melatonina atenúa el
daño celular por radicales libres , estimula el sistema inmune, protege el
sistema cardiovascular, estabiliza los ritmos biológicos del cuerpo y estimula
la producción de la hormona de
crecimiento (GH). Un experimento comprobó que la melatonina
aumentaba en un 20% la vida de los ratones (aunque podría ser debido a factores
asociados).
Reloj biológico
En
humanos, la melatonina es producida por la glándula pineal,
la cual está localizada en el centro del cerebro, en la superficie dorsal del
diencéfalo. La melatonina forma parte del sistema de señales que regulan el
ciclo circadiano, pero, es el SNC quien controla el ciclo circadiano en la mayoría de sus
componentes de los sistemas paracrino y endocrino, más que la melatonina en sí.
Normalmente,
la producción de melatonina por la glándula pineal es inhibida por la luz y
estimulada por la oscuridad. Por esta razón la melatonina ha sido llamada
"la hormona de la oscuridad". La secreción de melatonina alcanza su
pico en la mitad de la noche, y gradualmente cae durante la segunda mitad de la
noche.
La
melatonina exógena reajusta la mayoría de ritmos en vertebrados e
invertebrados. Incluso, afecta a plantas y organismos unicelulares. La
melatonina induce actividad en animales nocturnos y lleva al sueño en los
diurnos.
Muchos
consumidores de melatonina han experimentado un mayor realismo y frecuencia en
sus sueños, y mejora la calidad del mismo.
Uso médico
La
melatonina ha sido estudiada como un tratamiento potencial al reflujo
gastroesofágico, cáncer, trastornos de la inmunidad, enfermedades
cardiovasculares, depresión, trastorno
afectivo estacional, trastornos del sueño del ritmo circadiano (circadian
rhythm sleep disorderen inglés), disfunción sexual, e insomnia en los
ancianos. Liberando de manera prologada la melatonina ha mostrado buenos
resultados en el tratamiento del insomnio en los adultos mayores. Puede
mejorar la desalineación circadiana y el trastorno afectivo estacional. Investigaciones
básicas indican que la melatonina puede jugar un papel en la modulación de los
efectos de las drogas de abuso tales como cocaína. Melatonina también
puede funcionar como antioxidante.
Un
estudio de 2004 encontró que la melatonina aumentó significativamente el tiempo
total de sueño en las personas que sufren de la privación del sueño.
Para
muchos tipos de trastornos del sueño, la melatonina no es eficaz. Un análisis
de 2006 encontró que, a pesar de que es seguro para el uso a corto plazo (de
tres meses o menos), "no hay evidencia de que la melatonina sea efectiva
en el tratamiento de trastornos secundarios del sueño o los trastornos del
sueño que acompañan a la restricción del sueño, como el jet lag y el desorden
de sueño por turno de trabajo."
En
un estudio de 2005, los investigadores concluyeron que, si bien "hay una
cierta evidencia que sugiere que la melatonina es efectiva en el tratamiento
del síndrome
de la fase del sueño retrasada (SFSR), hay pruebas que sugieren
que la melatonina no es eficaz en el tratamiento de la mayoría de los
trastornos del sueño primarios a corto plazo (4 semanas o menos)."
Trastornos del ritmo circadiano
Melatonina
exógena tomada en el anochecer es, junto con fototerapia al despertar, el tratamiento
estándar para el síndrome de la fase del sueño retrasada (SFSR) y el trastorno
del sueño-vigilia-no-24 horas (non-24-hour sleep–wake disorder en
inglés) donde los ritmos circadianos no son arrastrados con el ciclo ambiental.
Parece tener algún uso contra otros trastornos del sueño del ritmo circadiano,
así, como el jet lag y los
problemas de la gente que trabaja en turnos de trabajo en la noche. La
melatonina reduce la latencia del inicio del sueño en mayor medida en las
personas con SFSR que en las personas con insomnio.
Una
dosis muy pequeña tomada varias horas antes de la hora de acostarse, en
conformidad con la curva de respuesta de fase (phase response curve en
inglés) para melatonina en humanos, no causa somnolencia, pero actúa como un
cronobiótico avanza la fase ligeramente y es aditivo al efecto del uso de
la terapia de luz al despertar. La fototerapia podría avanzar la fase
aproximadamente una a dos horas y media y una dosis oral de 0,3 o 3 mg de
melatonina, tomado el tiempo correctamente puede aumentar 30 minutos a las dos
horas de avance logrado con la fototerapia. No hubo diferencia en la magnitud
media de desplazamiento de fase inducida por las 2 dosis.
Aprendizaje, la memoria y la enfermedad de
Alzheimer
Receptores
de melatonina parecen ser importantes en mecanismos de aprendizaje y memoria en
ratones, y la melatonina puede alterar procesos electrofisológicos
asociados con la memoria, tales como potenciaciones a
largo plazo. La primera evidencia publicada de que la melatonina
puede ser utilizable en la enfermedad de
Alzheimer fue la demostración de que estas neurohormonas
previenen la muerte neuronal causada por exposición a la proteína beta-amiloide, una sustancia neurotóxica que
se acumula en el cerebro de pacientes con el trastorno. La melatonina
también inhibe la agregación de la proteína beta-amiloide en microagregados
neurotóxicos que, al parecer, son la base de la neurotoxicidad de esta
proteína, causando la muerte de las neuronas y formación de ovillos
neurofibrilares, el otro punto de referencia neuropatológico de la
enfermedad de Alzheimer.
Se
ha demostrado que la melatonina previene hiperfosforilación en las proteínas tau en ratas. La hiperfosforilación de
las proteínas tau también puede resultar en la formación de los ovillos
neurofibrilares. Estudios en ratas indican que la melatonina puede ser efectiva
tratando la enfermedad de Alzheimer. Estos mismos ovillos neurofibrilares
pueden ser encontrados en el hipotálamo de pacientes con Alzheimer, afectando
adversamente la producción de melatonina en sus cuerpos. Otro estudio ha sido
implicado con algo llamado sundowning, con un retardo de fase en la
temperatura del cuerpo. Esto puede indicar una posible conexión con la
producción de melatonina.
Delirio
Un
ensayo aleatorio controlado con placebo mostró que una dosis baja de melatonina
suplementada a 72 pacientes ancianos ingresados en servicios de
medicina aguda redujo significativamente el delirio.
Estimulantes
La
investigación muestra que después de la melatonina se administra a pacientes
con TDAH con metilfenidato, el tiempo necesario para
quedarse dormido se reduce significativamente. Además, los efectos de la
melatonina después de tres meses no mostraron ningún cambio de sus efectos
después de una semana de uso.
Cefalea
Varios
estudios clínicos indican que la suplementación con melatonina es un
tratamiento preventivo efectivo para las migrañas y cefalea en racimos.
Trastornos del estado del ánimo
Se
ha demostrado que la melatonina ha sido eficaz en el tratamiento del trastorno
afectivo estacional, una forma de depresión, y está siendo
considerado para trastornos de bipolararidad y otros en los que los trastornos
circadianos están involucrados. Fue observado en 1985 que el trastorno bipolar pudo haber elevado la
sensibilidad a la luz, es decir, un mayor decrecimiento en secreción de
melatonina en respuesta a exposición de luz en la noche, como un "marcador
de rasgo" (una característica de ser bipolar, que no cambia con el
estado). Esto podría poner en contraste con pacientes bipolares
recuperados libres de drogas que muestran sensibilidad a la luz normal.
Cáncer
Una
revisión sistemática de ensayos clínicos unblinded, con un total de
643 pacientes con cáncer que usan la melatonina se encontró una reducción en la
incidencia de la muerte, pero los blinded de forma
independiente que se realizaron se necesitan ensayos aleatorios controlados. El
examen por el Instituto Nacional del Cáncer de la evidencia se encontró que no
son concluyentes.
Según
los resultados presentados en la Conferencia sobre Avances en Investigación de
Cáncer de Próstata de la Fundación de Cáncer de Próstata, la melatonina puede
reducir el riesgo de cáncer de próstata.
"La pérdida de sueño y otros factores pueden influir en la cantidad de
secreción de melatonina o bloquearla por completo, y los problemas de salud
asociados con la baja melatonina, la interrupción del sueño, y/o interrupción
del ritmo circadiano son amplios, incluyendo un factor de riesgo potencial para
el cáncer", dijo Sarah C. Markt, candidata
doctoral en el Departamento de Epidemiología de la Escuela de Harvard de Salud
Pública de Boston, Estados Unidos. "Hemos visto que los hombres que tenían
niveles más altos de melatonina presentaban un 75 por ciento menos de riesgo de
desarrollar cáncer de próstata avanzado en comparación con los hombres que
poseían niveles más bajos de melatonina", afirma.
Las
personas que trabajan durante la noche tendrían más riesgo de padecer cáncer.
Aunque todavía falta evidencia al respecto, un estudio de la OMS afirma
que la alteración del ritmo circadiano debilita el sistema
inmunológico, haciéndolo más vulnerable al ataque de células cancerosas.
Otra hipótesis, es que la producción de melatonina es muy baja en personas
que trabajan de noche, lo que también los hace más vulnerables.
Piedras en la vesícula biliar
Presencia
de melatonina en la vesícula biliar tiene muchas propiedades de protección,
tales como la conversión de colesterol a bilis, la prevención del estrés
oxidativo y el aumento de la movilidad de los cálculos biliares de la vesícula
biliar. También disminuye la cantidad de colesterol producida en la vesícula
biliar mediante la regulación del colesterol que pasa a través de la pared
intestinal. En cobayas, la administración de melatonina restablece la función
normal al reducir la inflamación después de la colecistitis inducida, tanto si
se administra antes o después de la aparición de la inflamación. La
concentración de melatonina en la bilis es 2-3 veces mayor que los de otro modo
muy bajos niveles de melatonina durante el día en la sangre a través de muchos
mamíferos diurnos, incluyendo seres humanos.
Esclerosis lateral amiotrófica
En
modelos animales, la melatonina se ha demostrado para mejorar la muerte
neuronal inducida por el glutamato, se presume debido a sus efectos
antioxidantes. En un estudio de seguridad clínica que incluyó a 31 pacientes
con ELA,
altas dosis de melatonina rectal (300 mg / día durante 2 años) se demostró que
se tolera bien.
Obesidad
La
melatonina está implicada en el metabolismo de la energía y el control del peso
corporal en los animales pequeños. Muchos estudios muestran que los suplementos
de melatonina crónica en el agua potable reduce el peso corporal y la grasa
abdominal en los animales experimentales, especialmente en las ratas de edad
media y el efecto de la pérdida de peso no exigía a los animales a comer
menos y ser más activos físicamente. Un posible mecanismo es que la melatonina
promueve el reclutamiento de tejido adiposo marrón,
así como mejora su actividad. Este efecto podría aumentar la tasa
metabólica basal mediante la estimulación de la termogénesis, la generación de
calor a través de la fosforilación oxidativa en las mitocondrias de
desacoplamiento. Si los resultados de los estudios en animales son
extrapolables a la obesidad humana es una cuestión de los futuros ensayos
clínicos, ya que el tejido adiposo marrón ha sido sustancialmente activo e
identificado en los seres humanos adultos.
Una
pastilla llamada Orlibid, es el viagra para las mujeres, el cual no sólo es
capaz de aumentar la libido, sino también sirve para bajar de peso. La píldora
sintética contiene melatonina, una sustancia que incrementa el apetito sexual y
disminuye las ganas de comer.
Protección de la radiación
Estudios
en animales y humanos han demostrado la melatonina como
potencialmente radio protectora. Por otra parte, es un protector más eficiente
que la amifostina, un agente comúnmente usado para este propósito. Se cree
que el mecanismo de la melatonina en la protección contra la radiación
ionizante para involucrar basura de los radicales libres. Se estima que casi el
70% del daño biológico causado por la radiación ionizante es atribuible a los
radicales libres, especialmente el radical hidroxilo que ataca el ADN, las
proteínas y las membranas celulares. La melatonina ha sido sugerido como un
agente radioprotector, con las ventajas propuestas de ser ampliamente
protectora, fácilmente disponibles, por vía oral auto-administrada, y sin
efectos secundarios conocidos.
Tinnitus
Varios
estudios médicos que implican pacientes adultos indican que la melatonina puede
ser beneficioso en el tratamiento del tinnitus.
