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TACROLIMUS
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GRACIAS
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TACROLIMUS
El Tacrolimus (también FK-506 o Fujimycin) es un
fármacoinmunosupresor usado principalmente después de trasplantes alogenicos, para
reducir la actividad del sistema inmune y así disminuir el riesgo de rechazo. Este reduce la actividad de
Células T e Interleucina-2 (IL-2). También es usado en preparación tópica en el
tratamiento de dermatitissevera, uveítis refractaria después de trasplantes de
médula ósea, y en elvitíligo. Es un macrólido con un anillo de lactona de 23
miembros, descubierto en 1984 del caldo de fermentación de una muestra de suelo
japonés que contenía la bacteria Streptomyces tsukubaensis.
Historia
El Tacrolimus fue descubierto en 1984 por un equipo
japonés liderado por T. Goto, T. Kino y H. Hatanaka; estaba dentro de los
primeros macrolidosinmunosupresores
El fármaco es apropiado por Astellas Pharma Inc., y
vendido bajo el nombre comercial de Prograf, Advagraf, y Protopic. Este es
alguna veces referido como FK-506. Fue inicialmente aprobado por la Food and
Drug Administration (FDA) en 1994 para uso en trasplantes hepáticos, y se ha
extendido para incluir trasplantes de riñón, corazón, intestino delgado,
páncreas, pulmón, tráquea, piel, córnea, médula ósea, y miembros.
Farmacología
El Tacrolimus es químicamente conocido como un
macrolido. Este reduce la actividad de la peptidil-prolil isomerasa por medio
de la unión a inmunofilina FKBP12 (FK506 proteína de unión) creando un nuevo
complejo. Este complejo FKBP12-FK506 interactúa e inhibe la calcineurina
limitando así la actividad de trasmisión de señales de los linfocitos T y la trascripción
de IL-2. Esta actividad es similar a la ciclosporina, sin embargo, estudios han
demostrado que la incidencia de rechazo agudo es menor en el uso de Tacrolimus.
Aunque el efecto inmunosupresor a corto plazo y supervivencia de trasplantes ha
demostrado ser similar entre los dos fármacos, el Tacrolimus resulta en un
perfil lipidico más favorable, teniendo esto implicaciones importantes a largo
plazo sobre el pronostico, dado la influencia a largo plazo sobre el rechazo y
supervivencia del trasplante.
Indicaciones
Inmunosupresión
posterior al trasplante
El Tacrolimus tiene propiedades inmunosupresoras
similares a la Ciclosporina, pero es mucho más potente en igual volumen. Al
igual que esta, tiene un amplio rango de interacciones, incluyendo la interacción
con el pomelo, que incrementa la concentración plasmatica del Tacrolimus.
Algunos de los nuevos antifungicos, en especial del tipo azol, como fluconazol
y posaconazol, también incrementan los niveles del fármaco por competencia con
las enzimas que los degradan. La inmunosupresión con tacrolimus está asociada
con una tasa significativamente más baja de rechazo agudo comparado con la
ciclosporina (30.7% vs 46.4%), basado en un estudio.
La respuesta clínica es mejor con Tacrolimus que
con Ciclosporina emulsificada durante el primer año de trasplante hepático.
Uso
en el tratamiento de colitis ulcerosa
En años recientes, el tacrolimus ha sido usado para
suprimir la inflamación asociada a la colitis ulcerosa. No obstante ser usado
casi exclusivamente en ensayos clínicos solamente, el tacrolimus ha demostrado
tener una efectividad en la supresión de ataques de colitis ulcerativa.
Uso dermatologico
Como ungüento tópico, el tacrolimus es una adición
reciente al tratamiento de eczema, particularmente dermatitis atópica. Este
suprime la inflamación en forma similar a los esteroides, y tiene una potencia
similar a los esteroides de mediana potencia. Una ventaja importante del
tacrolimus es que a diferencia de los esteroides, este no causa adelgazamiento
de la piel (atrofia), u otros efectos adversos relacionados a los esteroides.
Este puede de ese modo ser usado continuamente (se han realizado ensayos
clínicos de hasta un año), y aplicado en la piel delgada sobre la cara y
párpados. Compuestos de uso tópico basados en Tacrolimus, como Protopic suelen
emplearse para el tratamiento de afecciones de la piel de carácter autoinmune,
como por ejemplo el vitíligo. Recientemente también ha sido usado para el
tratamiento de vitíligo segmentario en niños, especialmente sobre la cara.
El efecto adverso más común asociado con el uso del
tacrolimus comprenden la sensación de piel quemada, prurito, síntomas
seudogripales, cefalea. El uso de tacrolimus tópico debería ser evitado en
lesiones malignas conocidas o sospechosas. El uso en pacientes con síndrome de
Netherton o enfermedades cutáneas similares no es recomendado. Los pacientes
deberían evitar o minimizar la exposición a la luz solar natural o artificial.
Las infecciones cutáneas deberían ser tratadas previo a su aplicación, ya que
puede haber un mayor riesgo para ciertas infecciones de la piel. El tacrolimus
tópico no debe ser usado con vendajes oclusivos.
Contraindicaciones
y precauciones
• Lactancia
• Enfermedad hepática
• Immunosupresión
• Niños
• Infección
• Administración intravenosa
• Enfermedades neoplásicas, tales como:
• Cáncer de piel
• Cáncer de pulmón
• Vendajes oclusivos
• Oliguria
• Embarazo
• QT prolongado
• Exposición a la luz solar (UV)
• Toronja o pomelo juice
Efectos adversos
Administración
oral e intravenosa
Los efectos adversos pueden ser severos e incluyen
visión borrosa, problemas hepáticos y renales (como nefrotoxicidad),convulsion
Uso
tópico
Un efecto colateral común del uso de ungüento
tópico, si es usado en un área amplia e la sensación de quemazon y prurito en
las primeras una o dos aplicaciones. Efectos adversos menos comunes incluyen
síntomas gripales, cefalea tos e irritación ocular.
Riesgo
de cáncer
El Tacrolimus y un fármaco relacionada usada para
el eczema, el (pimecrolimus), fueron sospechosas de conllevar un riesgo de
cáncer, sin embargo este tema se encuentra controvertido. La FDA emitió una
advertencia en marzo de 2005 para el fármaco, basado en modelos animales y
número reducido de pacientes. Hasta que estudios adicionales en humanos proporcionaran
resultados mas conclusivos, la FDA recomendó que los usuarios fueran avisados
del riesgo potencial. Sin embargo, en la práctica corriente de los dermatologos
del RU no consideran que esto tenga implicaciones relevante y han recomendado
progresivamente el uso del nuevo fármaco.
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