BENZOILO PEROXIDO - STOCK

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BENZOILO PEROXIDO

El peróxido de benzoílo es un compuesto orgánico de la familia de los peróxidos orgánicos. Consiste en la unión de dos grupos benzoílo con un grupo peróxido. Su fórmula estructural es (C6H5CO)2O2. Es uno de los más importantes peróxidos orgánicos en términos de aplicaciones y la escala de su producción. El peróxido de benzoílo es usado como un tratamiento para el acné, mejorar la harina, el blanqueamiento del cabello y dientes, polimerización del poliéster y muchos otros usos.

Uso como tratamiento para el acné

El peróxido de benzoílo actúa como un agente exfoliante. Aumenta la velocidad de recambio de la piel, limpia los poros y reduce el número de bacterias, específicamente P.acnes, actuando como un antimicrobiano. El peróxido de benzoílo es un tratamiento efectivo para diferentes formas de acné, y preferido principalmente para acné inflamatorio. 

Durante las primeras aplicaciones se puede experimentar irritación o resequedad en la piel, despellejamiento, cosquilleo, sensación de calor y picazón leve, pero ésta desarrolla resistencia en un lapso de una semana. En casos más graves, donde la piel es mucho más sensible, se pueden llegar a experimentar quemaduras, y enrojecimiento además de que no debe usarse en mujeres embarazadas porque el peróxido de benzoílo absorbido por la piel puede afectar a la leche materna.

Precauciones

El peróxido de benzoílo no debe entrar en contacto con el cabello o con telas de color, porque puede llevar al descoloramiento y es sólo de uso tópico.

Algo que no se logra comprender es el efecto que hace el peróxido de benzoílo, sin embargo muchos estudios médicos han afirmado que en la mayoría de los casos es efectivo, pues posee un agente contra la bacteria Propionibacterium acnes. Sólo aplicar en la zona donde se sitúa la zona afectada (pústula).

NIACINAMIDA / NICOTINAMIDA - STOCK

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NIACINAMIDA - NICOTINAMIDA

Niacinamida (Nicotinamida - Vitamina B3)

La nicotinamida o niacinamida, vitamina B3, niacina, ácido nicotínico o vitamina PP, con fórmula química C6H5NO2 es una vitamina hidrosoluble, es decir, soluble en agua. Actúa en el metabolismo celular como grupo prostético de coenzimas o precursora de ellas. Es absorbida por difusión pasiva, no se almacena y los excedentes se eliminan en la orina. 

Sus derivados, NADH y NAD+, y NADPH y NADP+, son esenciales en el metabolismo energético de la célula y en la reparación del ADN. La designación vitamina B3 también incluye a la correspondiente amida, con fórmula química C6H6N2O. Dentro de las funciones de la Niacina se incluyen la eliminación de químicos tóxicos del cuerpo y la participación en la producción de hormonas esteroideas sintetizadas por la glándula adrenal, como son las hormonas sexuales y las hormonas relacionadas con el estrés. Otro dato sobre el ácido nicotinico, es que él y sus derivados son potentes rubefacientes.

Formas de la niacina

Con el término genérico de niacina o vitamina PP se entiende el ácido nicotínico, su amida (la nicotinamida) y todos los derivados biológicos que se pueden transformar en compuestos biológicamente activos. Por lo general se define la actividad de la niacina en los alimentos como concentración de ácido nicotínico formado por la conversión del triptófano, contenido en los alimentos, en niacina. 

Ésta es biológicamente precursora de dos coenzimas que intervienen en casi todas las reacciones de óxido-reducción: el nicotín adenín dinucleótido (NAD+) y el nicotín adenín dinucleótido fosfato (NADP+), las cuales ejercen su actividad como coenzimas que intervienen en casi todas las reacciones de óxido-reducción, o bien con función no coenzimática, participando en reacciones anabólicas y catabólicas de carbohidratos, proteínas y grasas. La pelagra es la consecuencia de una carencia de vitamina PP (posee el factor P-P, preventivo de la pelagra) y de triptófano o de su metabolismo.

Biosíntesis

El hígado puede sintetizar niacina a partir del aminoácido esencial triptófano, pero la síntesis es extremadamente ineficiente; 60 mg de triptófano son requeridos para sintetizar 1 mg de niacina. Los 5 miembros aromáticos heterocíclicos del aminoácido esencial triptófano, son rearmados con un grupo amino alfa de triptofano en los 6 miembros aromáticos heterocíclicos de niacina.

Diferentes formas de niacina están contenidas en los alimentos (origen animal y vegetal), encontrándose como niacinamida, ácido nicotínico, las cuales son absorbidas en el intestino delgado, posteriormente pasan a la circulación y a partir de ellas se sintetiza NAD y NADP, formas activas de la vitamina. Estas se almacenan como NAD y NADP principalmente en hígado y eritrocito

Algunas características de los sitios activos son:

NAD+ y NADH

• Presente en todas las células vivas

• El NAD+, que es un agente oxidante, acepta electrones de otras moléculas y pasa a ser reducido, formándose NADH, que puede ser utilizado entonces como agente reductor para donar electrones. La reacción es fácilmente reversible y es por eso que la coenzima puede ciclar de forma continua entre las formas NAD+ y NADH sin que se consuman.

• Fórmula molecular: C21H27N7O14P2

• Es un dinucleótido, ya que consta de dos nucleótidos de anillos de ribosa; uno con nicotinamida unida a través de sus grupos y otro que contiene nicotinamida.

• Principal función es la de transferencia de electrones

• En el metabolismo, participa en las reacciones redox (oxidorreducción), llevando los electrones de una reacción a otra.

• El compuesto existe como dos diestereoisómeros ya que el grupo nicotinamida puede estar conectado en dos orientaciones al carbono anomérico;

NADP+ y NADPH

• El NADPH es la forma reducida de NADP+.

• En el NAD+, su grupo 2-hidroxi de un anillo de ribosa se fosforila por una molécula de ATP y se transforma en NADP+.

• Participa en reacciones anabólicas: síntesis de lípidos y ácidos nucleicos, que requieren NADPH como agente reductor.

• En las plantas se utiliza como poder de reducción para las reacciones en los ciclos independientes de la luz (ciclo de Calvin) y se reduce mediante la enzima ferredoxina-NADP+ reductasa.

• En los animales proporciona los equivalentes reductores para las reacciones biosintéticas y de oxidación-reducción involucradas en la protección contra la toxicidad de las especies de oxígeno reactivas. 

Metabolismo de la niacina

Absorción y transformación. Las coenzimas se hidrolizan en el tracto intestinal y tanto el ácido nicotínico como la nicotinamida se absorben fácilmente en todos los tramos del intestino delgado. En el hígado, el triptófano se convierte en ácido nicotínico y posteriormente en nicotinamida. Este último compuesto reacciona con el 5-fosforribosil-1-pirofosfato para formar nicotinamida mononucleótido. Reacciones posteriores con ATP dan origen a NAD+ y NADP+. La nicotinamida y el ácido nicotínico pueden ser transportados por la circulación hacia los diversos tejidos, en los cuales tiene lugar la formación de NAD+.

Degradación y excreción. 

La vía principal del metabolismo del ácido nicotínico y de la nicotinamida es a través de la formación de N-metilnicotinamida, que se metaboliza a piridonas. Los principales metabolitos urinarios de la niacina son la N-metilnicotinamida, las piridonas y el ácido nicotinúrico. 

Funciones de la niacina

Las formas coenzimáticas de la niacina participan en las reacciones que generan energía gracias a la oxidación bioquímica de hidratos de carbono, grasas y proteínas. NAD+ y NADP+ son fundamentales para utilizar la energía metabólica de los alimentos. La niacina participa en la síntesis de algunas hormonas y es fundamental para el crecimiento. Además de funciones biológicas como: mantener el buen estado del sistema nervioso, producir neurotransmisores, mejorar el sistema circulatorio relajando los vasos sanguíneos, mantener una piel sana, estabilizar la glucosa en la sangre y restaurar el ADN.

La nicotinamida y el ácido nicotínico se encuentran abundantemente en la naturaleza. Hay una predominancia de ácido nicotínico en las plantas, mientras que en los animales predomina la nicotinamida. Se encuentra principalmente en la levadura, el hígado, las aves, las carnes sin grasa, la fruta seca y las legumbres. También se le encuentra en la lúcuma. El triptófano, precursor de la niacina, se encuentra abundantemente en la carne, la leche y los huevos.

Requerimientos

La ingesta diaria recomendada de niacina es de 2 - 12 mg/día para niños, 14 mg/día para mujeres adultas, 16 mg/día para hombres adultos y 18 mg/día para mujeres embarazadas o lactantes. La deficiencia severa de niacina en la dieta causa la enfermedad de la pelagra, mientras que la deficiencia moderada disminuye el metabolismo, causando una disminución en la tolerancia al frío. Dietas deficientes en niacina tienden a ocurrir sólo en áreas donde las personas ingieren maíz como alimento principal (el maíz es un grano bajo en niacina), y en cuyo procesamiento no se utiliza calcio (como hidróxido de calcio) para aumentar su disponibilidad. El hidróxido de calcio es utilizado en el tratamiento del maíz, para liberar el triptófano, proceso llamado nixtamalización, con lo que se busca incrementar la disponibilidad de la niacina y favorecer su absorción en el intestino.

Usos farmacológicos

La ingesta de altas dosis de niacina, produce un bloqueo o disminución de la lipólisis en el tejido adiposo, alterando así los niveles de lípidos en sangre. La niacina es usada en el tratamiento de la hiperlipidemia debido a que reduce las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), un precursor de las lipoproteínas de baja densidad (LDL) o "colesterol malo". Debido a que la niacina bloquea la lipólisis del tejido adiposo, causa una disminución en los ácidos grasos libres en sangre y como consecuencia la disminución en la secreción de VLDL y colesterol por el hígado.

Así como la niacina disminuye los niveles de VLDL, también incrementa el nivel de lipoproteína de alta densidad (HDL) o "colesterol bueno", y por ello algunas veces se ha recomendado para pacientes con HDL bajo, quienes tienen mayor riesgo a sufrir un ataque al corazón.

Piel grasa y acné

En estudios clínicos se ha comprobado la eficacia tópica de la niacina como tratamiento para la piel grasosa y el acné, al lograrse una significativa disminución en la cantidad de sebo que las células epiteliales producían. Además de manera anecdótica se han registrado múltiples testimonios de considerable mejoría en casos de Acné y/o de piel grasosa al consumir en forma de suplemento Niacina en una dosis de 500mg a 1000mg al día.

Toxicidad

Las personas que ingieren dosis farmacológicas de niacina entre 1,5 - 6 g/día, experimentan ciertos efectos secundarios que pueden incluir:

• Manifestaciones dermatológicas

• Enrojecimiento facial.

• Piel seca.

• Piel con erupciones que incluyen acantosis nigricans.

• Manifestaciones gastrointestinales

• Dispepsia (indigestión).

• Manifestaciones oculares

• edema macular quístico.

• Toxicidad en hígado

• Fallo hepático fulminante.

• Hiperglicemia.

• Arritmias cardíacas.

• Defectos de nacimiento.

El enrojecimiento facial, es el efecto secundario más comúnmente informado. Dura aproximadamente 15-30 minutos y algunas veces es acompañado por una sensación de prurito o picazón. Este efecto es mediado por prostaglandinas y puede ser bloqueado con la ingestión de 300 mg de aspirina una hora antes de ingerir la niacina, o con la ingestión de una tableta de ibuprofeno al día. Consumir la niacina con las comidas ayuda a reducir este efecto secundario. Después de una o dos semanas a dosis estables, la mayoría de los pacientes no muestran enrojecimiento. 

La liberación lenta o sostenida de las formas de niacina tiende a disminuir estos efectos secundarios.

Un estudio mostró que la incidencia de enrojecimiento facial fue 4,5 más bajo (1,9 & 8,6 episodios en el primer mes) con una formulación de liberación sostenida de la niacina.7 Dosis por encima de 2 g/día han sido asociadas con daño al hígado, particularmente con formulaciones de liberación lenta. 

Altas dosis de niacina pueden también elevar la glicemia en sangre (hiperglicemia) y por ende empeorar la diabetes mellitus. La hiperuricemia es otro efecto secundario por la ingestión de altas dosis de niacina, por esto la niacina puede empeorar la gota.

Las dosis de niacina usadas para disminuir el colesterol han sido asociadas con defectos en el nacimiento en animales de laboratorio, por lo que no se recomienda su consumo en mujeres embarazadas.

El consumo de niacina en dosis excesivamente altas puede ocasionar reacciones tóxicas agudas peligrosas para la vida. Se han reportado casos como el de un paciente que sufrió vómitos, posterior a la ingesta de 11 tabletas de niacina (500 mg) en 36 horas, sin embargo otro paciente no presentó sensiblidad por algunos minutos después de ingerir 5 tabletas de 500 mg de niacina en dos días. Dosis extremadamente altas de niacina también pueden causar maculopatía por niacina, un engrosamiento de la mácula y retina del ojo, lo cual conduce a visión borrosa y ceguera.

Hexanicotinato de inositol

Un suplemento común de la niacina es el hexanicotinato de inositol, también conocido como hexaniacinato de inositol. Está compuesto de seis moléculas de ácido nicotínico (niacina) ligadas a una molécula de inositol. Usualmente vendido como un producto que no produce enrojecimiento. Sin embargo no se ha demostrado si esta forma de niacina es farmacológicamente útil y si tiene efectos positivos ya que no es útil como tratamiento para el colesterol.

Fuentes alimentarias de niacina

La nicotinamida y el ácido nicotínico se encuentran abundantemente en la naturaleza. Hay una predominancia de ácido nicotínico en las plantas, mientras que en los animales predomina la nicotinamida.

Frutas, vegetales y hongos

• Vegetales de hojas

• Brócoli

• Tomates

• Zanahorias

• Patatas dulces

• Espárragos

• Setas

• Plátano

• Propóleo

• Palmitos

Semillas

• Nueces.

• Granos o productos integrales.

• Legumbres.

• Frijol.

COCAMIDE DEA - STOCK

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COCAMIDE DEA

La cocamida DEA deriva del aceite de coco, el cual, como muchos aceites vegetales, es rico en ácidos grasos. Esto aceites se pueden hidrolizar con facilidad utilizando sustancias alcalinas, formando de esta manera jabones y glicerol. La acidificación del jabón libera el ácido graso, que reaccionando con una amina, produce la cocamida DEA

El aceite de coco es importante tanto en la industria cosmética como química, ya que se puede separar fácilmente y formar jabones, ésteres y amidas, que a su vez se convierten en surfactantes, como la betaína, los tensioactivos catiónicos, anfotéricos o sulfosuccinatos.

Es un tensioactivo, sustancia parcialmente soluble en agua y parcialmente soluble en aceite, lo que permite que los dos líquidos se mezclen entre sí. Por encima de una determinada concentración mínima, las moléculas del agente surfactante crean una estructura capaz de atrapar las impuridades con base oleosa presentes en el cabello, permitiendo su eliminación de manera fácil con el aclarado. El jabón, el tensio activo más antiguo, has sido reemplazado actualmente por sustancias más modernas, ya que su alcalinidad provoca que las cutículas del folículo capilar sean ásperas, haciendo que el cabello esté enredado y tenga un aspecto apagado.

Esta sustancia soporta la acción del tensioactivo principal presente en un gel de ducha, champú u otro producto limpiador con espuma.

Utilizamos la cocamida DEA en nuestra gama de burbujas porque es un potente tensioactivo, capaz de disolver la suciedad y la grasa en cuanto entres en el baño de espuma.

En nuestros champús, las propiedades tensioactivas de la cocamida DEA quitan la suciedad al cabello, eliminando la grasa y dejándolo fresco y limpio.

Utilizamos la cocamida DEA para dar al cabello brillo y volumen.

CLINDAMICINA (IMPORTACION) - STOCK

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CLINDAMICINA HCL

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CLINDAMICINA HCL

La clindamicina (DCI) es un antibiótico semisintético producido por la sustitución del grupo 7(R)-hidroxilo por cloro en la posición 7(S) del compuesto madre, lincosamidas y derivado de lincomicina por la sustitución de un átomo de cloro por un grupo Hidroxilo (HO). 

Es más eficaz contra las infecciones que implican los tipos siguientes de organismos:

• Cocos gram-positivos aerobios, incluyendo algunos estafilococos yestreptococos (eg. neumococos).

• Bacilos gram-negativos anaerobios, incluyendo algunos miembros de los géneros de Bacteroides y de Fusobacterium.

Se utiliza sobre todo para tratar las infecciones causadas por las bacterias anaerobias susceptibles. Tales infecciones pudieron incluir infecciones como la septicemia y la peritonitis. En pacientes alérgicos de la penicilina, la clindamicina se puede utilizar para tratar infecciones aerobias susceptibles también. 

También se utiliza para tratar las infecciones del hueso causadas por Staphylococcus aureus. El fosfato de clindamicina (tópico) se puede utilizar para tratar acné severo.

Formas disponibles

La clindamicina se administra comúnmente en cápsulas como clorhidrato o en suspensión oral como clorhidrato del palmitato. Está también disponible para la inyección intravenosa como fosfato. En preparaciones tópicas la clindamicina está como clorhidrato o fosfato.

Mecanismo de acción

La clindamicina tiene un efecto bacteriostático. Interfiere con la síntesis de las proteínas, en una manera similar a la eritromicina y cloranfenicol, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Esto causa el antagonismo si son administrados simultáneamente y hace posible una resistencia cruzada.

Farmacocinética

Casi toda la clindamicina oral (aproximadamente 90%) administrada se absorbe del tracto gastrointestinal, y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto en el sistema nervioso central. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos. La clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: bilis, hueso,sinoviales, saliva, próstata y pleura y también se acumula en PMN,macrófagos y abscesos. 

La Clindamicina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna, es parcialmente metabolizada en el hígado y su excreción es biliar y renal.

El fosfato de clindamicina, como inyección, es inactivo, pero se hidroliza rápidamente en la sangre y la clindamicina se activa. Las altas concentraciones de clindamicina se pueden encontrar en la bilis (100 veces superiores a las concentraciones en plasma).

Metabolismo

La mayoría de la clindamicina se metaboliza en el hígado, y algunos de sus metabolitos son activos, por ejemplo N-dimetil y los disulfóxido metabolitos, y algunos son inactivos. La vida media de la clindamicina es de 2 a 3 horas. La clindamicina activa y sus metabolitos se excretan sobre todo en la orina y algo en la bilis.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes son principalmente desórdenes gastrointestinales. La clindamicina puede causar una complicación frecuentemente anotada en los libros: colitis pseudo membranosa, que es causado por el bacilo oportunista Clostridium difficile que prolifera cuando las bacterias sensibles y flora saprófita a la clindamicina han sido eliminadas, permitiendo que el C. difficile sobre-prolifere y que cause la inflamación. La colitis pseudo membranosa en la mayoría de las veces, es un tipo de complicación en infecciones nosocomiales, pero la suspensión del tratamiento además de las medidas adecuadas de apoyo, incluyendo la administración de vancomicina o metronidazol, revierten este efecto. Los síntomas de la colitis pseudo membranosa pueden manifestarse tanto durante como después del tratamiento antimicrobiano.

MOMETASONA FUROATO (IMPORTACION) - STOCK

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MOMETASONA FUROATO

El furoato de mometasona es un fármaco glucocorticoide (del tipo de la cortisona) y actúa como antiinflamatorio y antiprurítico en afecciones de la piel. La vía de administración para rinitis alérgica es por pulverización nasal.

Mecanismo de acción

La mometasona, al igual que otros corticoides posee propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras. En las alergias, los corticosteroides reducen las respuestas alérgicas de varios tipos de células (mastocitos y eosinófilos) implicadas en las respuestas alérgicas. 

A nivel molecular, los corticosteroides circulantes en la sangre cruzan fácilmente las membranas celulares y se unen, con gran afinidad, a receptores citoplasmáticos específicos. El resultado final es la transcripción y la síntesis de proteínas.

La mometasona inhibe la acción de la enzima citocromo P450 2C8 que participa en la actividad de la monooxigenasa. 

La inflamación se reduce al disminuir la liberación de hidrolasas ácidas de los leucocitos, la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la interferencia con la adhesión de leucocitos a la pared capilar, la reducción de la permeabilidad de la membrana capilar y consiguiente edema, la reducción de los componentes del complemento, la inhibición de la liberación de histamina y cininas, y la interferencia con la formación de tejido cicatricial. 

La proliferación de fibroblastos y los depósitos de colágeno también se reducen. Se cree que las acciones antiinflamatorias de los corticoides se deben a proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas colectivamente lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos, inhibiendo la liberación de la molécula precursora de ácido araquidónico. 

La mometasona intranasal alivia los síntomas como la rinorrea acuosa, la congestión nasal, el goteo nasal, los estornudos, y la picazón de la faringe. La administración tópica sobre la piel reduce la inflamación asociada con dermatosis agudas o crónicas.

Metabolismo

Hay un extenso metabolismo hepático a metabolitos múltiples. No existen metabolitos principales detectable en el plasma. Tras la incubación in vitro, uno de los metabolitos menores formados es el furoato 6ß-hidroxi-mometasona. En los microsomas hepáticos humanos, la formación del metabolito es regulada por el citocromo P450 3A4.

Uso

La mometasona está indicada para el alivio de manifestaciones inflamatorias y pruríticas (con escozor o picor) de dermatosis que responden al tratamiento con glucocorticoides tales como psoriasis y dermatitis atópica (afección dérmica crónica, caracterizada por la aparición de erupciones escamosas, acompañadas de picazón).

La mometasona nasal se emplea en adultos (incluidos los ancianos) y niños de edad igual o superior a 2 años para disminuir los síntomas que se pueden presentar con la fiebre del heno (rinitis alérgica estacional) u otras alergias que tienen lugar a lo largo del año (rinitis perenne), incluida la obstrucción nasal (congestión), descarga nasal, prurito y estornudos. Para ayudar a prevenir estos síntomas, se puede usar el fármaco de dos a cuatro semanas antes del comienzo previsto de la estación del polen. 

La mometasona también está indicada para el tratamiento de los pólipos nasales (pequeñas formaciones en la mucosa de la nariz) y síntomas asociados que incluyen congestión e hiposmia en pacientes adultos mayores de 18 años. El síntoma principal es la sensación de obstrucción nasal. También se puede producir goteo nasal, sensación de cosquilleo en la garganta y pérdida de gusto y de olfato.

Uso en asma

Gracias a sus propiedades antiinflamatorias, el furoato de mometasona puede emplearse junto con el formoterol para tratar el asma. 

Advertencias

Si se encuentra en cualquiera de las siguientes situaciones antes del tratamiento o las desarrolla durante el mismo, su médico puede precisar reducir la dosis de este medicamento, o usted puede necesitar un tratamiento adicional para controlar su condición. Una vez informado, su médico decidirá si necesita cualquier cambio en su tratamiento. En algunos casos, puede ser necesario interrumpir el tratamiento.

Antes de comenzar a utilizar la mometasona deberá evaluarse si el paciente padece alguna de las siguientes condiciones:

• Úlceras en la nariz

• Tuberculosis (historia de tuberculosis o tuberculosis activa).

• Infección (fúngica, bacteriana o vírica).

• Infección ocular por Virus del herpes simple.

Uso en atletas

Este medicamento es una suspensión para pulverización nasal, no es un fármaco prohibido en el deporte. Aunque no se puede medir en sangre, el corticosteroide puede detectarse en orina mediante análisis; por lo tanto, algunas agencias deportivas pueden requerir una autorización escrita antes de su utilización.